fibrinolitici
În prezent, există două generații fibrinolitice: fibrinolitice generație I - fibrinnespetsificheskie (cauzând fibrinoliză și fibrinogenolysis), și generarea de fibrinolitic II - fibrinspetsificheskie (având ridicat tropnostyo fibrina cheag și pot provoca numai fibrinoliza).
Prin generația I îi aparțin streptokinază (streptaza, streptoliaza, Streptodekaza) - reziduuri de streptococi beta-hemolitic și urokinaza derivată din urină.
Co generație II includ tPA activator tisular al plasminogenului (preparat din celule de melanom umane cultivate); APSAK - plasminogen acilată activat streptokinază-complex (1: 1), care este un streptokinază depus pe plasminogen uman, care servește drept ghid pentru cheag de fibrină; prourochinaza (format in rinichi).
Efectul net al I generații de droguri sunt fibrinoliză și fibrinogenolysis care duce la sângerare excesivă.
O caracteristică a generație fibrinolitic II este de mare trombofibrinospetsifichnost. Dacă toate fibrinolitic aranjate în trombospetsifichnosti serie descrescătoare, această serie este după cum urmează:
Farmacocinetica agenților fibrinolitici. Ele se disting prin T1 scurt / 2 a fost de 23 min la streptokinaza, urokinaza, la - 20 min, în TPA - 5,10 m, y APSAK - 90 min, la prourochinaza - 4 min. Durata efectului acestor medicamente a fost de doar 4 ore și la APSAK - 6 ore.
Streptokinază și APSAK inactivat prin formarea unui complex cu antitrombina III și mai departe prin eliminarea sistemului reticuloendotelial. Urokinaza este metabolizată rapid și complet în ficat (T1 / 2 poate fi crescută în bolile ficatului). TPA este metabolizată rapid de către ficat. Alți parametri farmacocinetici nu sunt bine înțelese.
Indicații pentru fibrinolitic:
· Infarct miocardic, nu mai vechi de 6 ore, la care toate eficienta fibrinolitic este aproximativ aceeași. La o întâlnire ulterioară a arătat cea mai bună generație rezultate fibrinolitic II;
· PE mari tulpini prescripție la 5-7 zile;
· Arterială acută și prescripție tromboză venoasă la 3 zile (pentru streptokinaza și urokinaza); nu este recomandată tromboză vasculară cerebrală.
Contraindicații: diateză hemoragică (din cauza riscului de hemoragie); ulcerul peptic (exacerbare și 1 lună după faza de cicatrizare); localizarea tumorii în stomac, plămâni, creier (risc crescut de sângerare); hipertensiune cu inalta tensiunii arteriale diastolice (din cauza riscului de accident vascular cerebral hemoragic) (mai mare de 115 mm Hg.).; intervenții chirurgicale recente sau biopsie (cel puțin 2 săptămâni); diabet zaharat cu microangiopatia și retinopatie; tuberculoză pulmonară activă (cu descompunere); phlebothrombosis (posibil embolie); endocardita bacteriană (posibila embolie); insuficiență hepatică (gradul de reducere a funcției-proteină sintetică).
Plasmina este o enzimă, o activare a plasminogenului (plasminogen) conținute în sânge. Plasmina (plasmină) este o componentă fiziologică a sistemului anticoagulant natural al organismului. Baza enzimei este capacitatea sa de a dizolva toroane de fibrină. Acest efect este observat in vitro și in vivo. Natura fibrinolizin fi văzută ca proteinaza țesut (enzimă proteolitică tisulară). Efectul cel mai pronunțat asupra fibrinolizina cheaguri de fibrină proaspete înainte de retragere. Datorită acestor proprietăți, utilizate fibrinolizinei pentru tratarea bolilor care implică depunerea intravasculara de cheaguri de fibrină și formarea de trombi.
preparatul enzimatic streptokinaza obținute dintr-o cultură a # 946; grupare streptococcus -hemolytic G. streptokinază are activitate fibrinolitică, datorită capacității sale de a interacționa cu sângele plasminogen. streptokinază cu complexul plasminogen posedă activitate proteolitică și catalizează conversia plasminogenului în plasmină. Acesta din urmă este capabil de a liza fibrină în formarea cheagurilor de sânge; inactivează fibrinogen, factorii V și VII de coagulare a sângelui.
Streptokinază utilizate pentru restabilirea permeabilitatii trombozată vaselor de sânge; medicament provoacă liza cheagurilor de sânge, care acționează asupra lor, nu numai de la suprafață, ci și trombul pronikayavnutr (în special atunci când trombi proaspete) .Pokazaniyami la utilizarea streptokinază sunt embolism pulmonar și ramurile sale, tromboză și embolie, tromboză arterială periferică, superficială și venele profunde (membrelor, pelvis), infarct miocardic acut (în primele 12 ore), tromboza vaselor retiniene și a altor condiții care apar cu embolie acută și trombozamiil și amenințarea trombozei.
La utilizarea streptokinaza poate dezvolta proteina nespetsificheskiereaktsii: dureri de cap, greață, frisoane, reacții ușoare, alergice (aplicarea de corticosteroizi este recomandată atunci când sunt exprimate reacții alergice). Odată cu dezvoltarea rapidă posibilă intravenoasă de hipotensiune arterială, tulburări de ritm cardiac. Acesta ar trebui să ia în considerare posibilitatea de emboli (datorită mobilizării elementelor trombusului).
Medicamentul este contraindicat la sangerare acuta, diateza hemoragica, ulcere proaspete ale tractului gastrointestinal, după intervenții chirurgicale recente, și hipertensiune severă, endocardita bacteriană, tulburări circulatorii cerebrale, tuberculoza pulmonară (forme cavernoase), în primul trimestru de sarcină.
Alteplază (TPA) - rekobinantny activator de plasminogen uman.
Farmacodinamic și mecanismul de acțiune. Alteplaza este activat în prezența trombinei, transformă plasminogenul în plasmină și promovează dizolvarea cheagului de fibrină, adică, Formarea trombului și astfel, crește fibrinoliza, dar numai in tesutul trombilor.