Peniciline (penicilina)
Penicilinele - un grup de antibiotice derivate din lichidul de cultură, de diferite tipuri de mucegai Penicillium. Penicilinele au activitate antibacteriană în principal împotriva majorității Gram-pozitive (stafilococi. Streptococci. Pneumococci, bacilul difteric, agenți de gangrenă gazoasă. Bacilul Tetanus, antrax bacilul. Botulismul bacillus) și unele (gonococi, meningococi) microorganisme și spirochete Gram. medicamente de penicilină utilizate în tratamentul de dureri în gât, pneumonie. plăgi infectate și purulente ale pielii, țesuturilor moi și membranelor mucoase, pleurezie., peritonite cistita. septicemie și Pius. osteomielită, difterie, erizipel, scarlatină - epidemie meningita cefalorahidian. antrax, sifilis și alte boli infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la penicilina.
În prezent, următoarele preparate de penicilină.
sare de sodiu benzilpenicilină (Benzylpenicillinum-natrium; Lista B); sare de potasiu benzilpenicilina (Benzylpenicillinumkalum; lista B). Ambele medicamente sunt administrate sub formă de soluții intramuscular, subcutanat, intravenos, în cavitatea (peritoneală, pleurală), aerosoli, picături pentru ochi. administrat Endolyumbalno numai sarea de sodiu a benzilpenicilină. Pentru administrare în mușchi și piele numește 50 000-200 000 de unități în 1 ml de soluție de novocaină 0,25 1% în 3-4 ore. Cea mai mare doză zilnică de 1,2 milioane de unități. Produs: sticle de 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 și 1 milion de unități.
sare novocaină benzilpenicilina (Benzylpenicillinum-novocainum; lista B). Pentru administrare este ex tempore preparată în suspensie în 2-4 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu. Medicamentul este utilizat numai prin injecție intramusculară de 300000 ori UI 2-3 pe zi. Cea mai mare doză zilnică - 1,2 milioane de unități. Produs: sticle de 100 000, 300 000 și 600 000 ED
Ekmonovotsillin (Ecmonovocillinum; lista B) - Suspensie procaină benzilpenicilina ekmolina soluție apoasă de sare preparată ex tempore. Introdusă numai prin injecție intramusculară de 300 000-600 000 UI o dată pe zi. Lansat în două flacoane: o sare de novocaină de benzilpenicilină într-o altă - ekmolina soluție. Se va păstra la temperatura camerei.
Bitsillin-1 (Bicillinum-1, lista B). N, N'-sare dibenziletilendiaminovaya benzilpenicilină. medicament, în tratamentul bolilor cauzate de agenți patogeni sensibili la penicilină acțiune de lungă durată. De asemenea, indicat este pentru prevenirea febrei reumatice și sifilis. Suspensia este preparată ex tempore în 2-3 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu. Administrat numai intramuscular. Înainte de introducerea, asigurați-vă că acul nu a lovit-o venă. Asociați 300 000- 600 000 UI o dată pe săptămână, sau 1,2 milioane de unități o dată la două săptămâni. Produs: sticle de 300 000, 600 000, 1 200 000 și 2 400 000 de unități.
Bitsillin-3 (Bicillimim-Z; lista Bytes) - amestec de părți egale de potasiu (sau sodiu), săruri ale benzilpenicilina, procaină benzilpenicilină sare și bitsillina-1. Indicații și metodă de utilizare a aceleiași care bitsillina-1. Atribuirea 300 000 UI la fiecare trei zile, sau 600 000 UI o dată la 6-7 zile. Produs: sticle de 300 000, 600 000, 900 000 și 1 200 000 de unități.
Bitsillin-5 - amestec bitsillina-1 (1 200 000 U) și procaină benzilpenicilina sare (300 000 de unități). înseamnă un sistem eficient de prevenire a febrei reumatice. Dozarea aceeași ca bitsillina-1. Atribuirea la 1,5 milioane de unități o dată la 3-4 săptămâni. Produs: sticle de 1,5 milioane de unități.
Stomatologi (Phenoxymethylpenicillinum; lista B). Spre deosebire de aceste medicamente penicilina, nu este distrus de acid gastric, care vă permite să-l atribuiți în 100 000-200 000 de ori UI 4-5 pe zi. Cea mai ridicată doză unică - 400 000 de unități pe zi - 1,2 milioane de producție ED: tablete și pilule, 100 000 sau 200 000 de unități.
Efitsillin (Aephycillinum; Lista B) - penicilina medicament, care are proprietatea de selectiv se acumulează în țesutul pulmonar. Folosit în principal pentru tratamentul pneumoniei, bronșitei, bronșiectazii, pleurezie și colab., Administrat intramuscular într-o suspensie. ex tempore preparat în 4 ml de soluție de novocaină 0,5% pentru 500000- 1000000 UI o dată pe zi.
Meticilino (Methicillinum; lista B) și oxacilina (Oxacillinum; lista B) - peniciline semisintetice, eficient împotriva stafilococi, care au dobândit rezistenta la alte medicamente de penicilină. Folosit pentru fierbe. carbunculul, flegmon, înfășurată infecții. abcese, pneumonie, osteomielita, septicemie și alte infecții cauzate de forme penitsillinoustoychivye stafilococi. Meticilino administrat intramuscular ca o soluție în 1,5 ml de apă sterilă pentru injecție până la 1 g la fiecare 4-6 ore, oxacilina - in capsule de 0,5-1 g la fiecare 4-6 ore.
Ampicilină (Ampicillinum; lista B) - spectru larg de penicilină semisintetică având proprietăți antimicrobiene benzilpenicilină și, în plus, activitatea împotriva unor microorganisme Gram-negative (Escherichia și bacilul dizenteriei, Salmonella, Proteus, etc.) - utilizate cu succes pentru bronșită cronică, infecții tractului urinar, enterocolite, boli ale vezicii biliare. Atribuirea în 250-500 mg - 1 g de 4-6 ori pe zi. Produs: tablete de 250 mg. medicamente de penicilina poate provoca reacții adverse ca reacții alergice. În unele cazuri, este posibil șoc anafilactic. Penicilinele sunt contraindicate la pacienții cu hipersensibilitate la penicilină și alte antibiotice; pacienții care suferă de astm bronșic, urticarie, febra fânului. A se vedea. De asemenea, Antibiotice.
Penicilină (Penicillinum) - antibiotice obținute din mediul de cultură după creșterea mucegaiurilor diferitelor genului Penicillium. In 1929, Fleming (A. Fleming) «penicilina“ pentru prima dată a fost în măsură să demonstreze că prin cultivarea P. notatum pe medii artificiale a produs o substanță numită, care difuzează în mediul înconjurător și are un efect devastator asupra bacteriilor care cresc pe acest mediu. 12 ani de la descoperirea înaltă grup Fleming savanți britanici [Eybrehem, Cheyne, Flory (E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey) etc.] Urmat pentru a izola în formă pură și de a stabili structura chimică a substanțelor produse în lichid de cultură în procesul de creștere diferite tipuri de tip mucegai, și în special P. notatum P. chrysogenum. Sa constatat că în cultură lichidă conține diferite substanțe care sunt similare in structura, dar au proprietăți biologice diferite.
Aceste penicilinele pot fi considerate ca derivați ai 6-aminopenicilanic Acid (6APK):
Printre primele penicilinelor au fost izolate: 1) Penicilină G (G) = acid benzil-acetamido-penicilanic sau benzilpenicilină; 2) penicilină X = p-hidro-ksifenilatsetamido-acid penicilanic sau p oksibenzilpenitsillin; 3) penicilină P (F) Acid = Δ2-pentenoatset-amidopenitsillanovaya sau 2-pentenilpenitsillin; 4) digidropenitsillin F (p) = acid p-amilatsetamidopenitsillanovaya sau p-amilpenitsillin. De asemenea, atunci când este adăugat în mod artificial în mediul de creștere al anumitor componente chimice (precursoare) pot fi obținute prin biosinteză altor peniciline. O importanță deosebită a devenit recent penicilina V, penicilina, sau care, spre deosebire de alte PA naturale este foarte rezistent la acizi, este bine absorbit din tractul gastrointestinal și, prin urmare, potrivit pentru primirea per os. Inițial izolat de la P. numai penicilina G (G) a fost utilizat pe scară largă în practica clinică. Este ușor solubil în eter, alcool, acetonă, slab - în benzen și tetraclorură de carbon. Ca un metal de acid monobazic formează cu ușurință o sare solubilă în apă.
Penicilină - pulbere ușoară, solubilă în apă, este higroscopic și sensibil la umiditate, căldură, razele ultraviolete, acizi, săruri ale metalelor grele și agenți de oxidare (H2 O2 KMnO4 cloramina, etc ....). PA are o activitate bactericidă ridicată împotriva majorității organismelor Gram-pozitive și unele Gram-negative - gonococi, meningococi și spirochete (Treponema pallidum și colab.). Activitatea AP este determinată prin metode biologice și chimice și este exprimat în unități (U). 1 unitate = 0,6 micrograme de penicilină cristalină G (G); astfel, 1 mg din acest P. conținea 1666 UI.
AP acțiune bactericidă asociate cu anumite părți afectarea procesului de formare a peretelui celular al bacteriilor. Prin urmare, AP acționează numai asupra celulelor bacteriene, care sunt într-o stare de multiplicare activă. celulele nu au fost expuse la acțiunea P. În acest sens repaus așa-numita, atat in vitro cat si in vivo, după acțiunea PI detectate persoanele care se confrunta cu individuale ( «persisters»).
Activitatea AP limitat semnificativ in care bacteriile sunt sensibile la P. adesea devin rezistente la antibiotice, care este asociat cu apariția capacității lor de a forma enzima penicilinazei inactivare P. Unele bacterii posedă o rezistență naturală la P. (de exemplu, un număr de tulpini de stafilococi) . Problema combaterii bacteriilor rezistente la P. în special cele care formează penicilinază, este rezolvată prin introducerea de noi semisinteză P. (cm. Mai jos).
Penicilinei este produs sub formă de sodiu sau de potasiu cristalină, destinată în principal pentru administrarea intramusculară, în doze de la 50 000 la 300 000 de unități. A doua zi poate fi administrată la 1 000 000- 2 000 000 ED. soluții AP pot fi administrate și în cavitățile (pleurale, articulare), uneori, intradermic și intratraheal. Introducerea P. endolyumbalno ar trebui să fie cu mare precauție, deoarece medicamentul poate avea efecte toxice asupra sistemului nervos central
Penicilinei V aplicat per os sub formă de tablete care conțin 100 000 sau 200 000 ED 200 Doză 000 unități expedient repetate de 3-4 ori pe zi.
Înainte de începerea tratamentului P. recomandă testarea sensibilitatea pacientului la aceasta (Sample sensibilizare), pentru că, indiferent de metoda de aplicare și de dozare a unui pacient poate dezvolta diverse severitatea și natura reacțiilor alergice, pune în pericol viața, uneori (șoc anafilactic). Aplicarea AP poate provoca alte efecte secundare. Se recomandă prudență în tratarea pacienților cu sifilis P. SNC sau sistemul circulator.
Pentru a reduce numărul de injecții și o concentrație sanguină mai constantă antibiotice aplicate preparatelor krupnomolekulyarnyh, de exemplu NN-dibenziletilendiaminovaya dipenitsillina sare sau bitsillin (cm.), Care circula in organism pentru o lungă perioadă de timp, în legătură cu ceea ce este eliberat mult mai încet decât de obicei P. Există un număr de formulări combinate în care penicilina este asociat cu novocaină, ekmolinom și colab., utilizată intramuscular pentru a prelungi timpul de circulație a medicamentului în organism.